Biofarmasetik

Apakah biofarmasetika itu? apa saja kah yang dibahas dalam biofarmasetika? dan faktor-faktor apa saja yang mempengaruhi biofarmasetika? kali ini Belajar Farmasi akan menyajikan itu semua kepada pengunjung setia Belajar Farmasi

image via : receptranaturals.com

Apa itu biofarmasetika

Bio berarti hidup. Farmasetik secara umum diartikan merupakan ilmu mengenai formulasi, manufaktur, stabilitas dan keefektivitasan bentuk sediaan obat. Biofarmasetika mempelajari faktor-faktor yang dapat mempengaruhi Bioavibilitas atau BA obat pada manusia dan hewan, dan menggunakan informasi ini untuk mengoptimalkan efek farmakologi dan aktivitas terapetik obat untuk aplikasi klinis. Ilmu yang mempelajari pengaruh formulasi terhadap aktivitas terapetik produk obat. Ilmu yang mencakup keterkaitan antara ilmu fisika, kimia dan biologi, serta aplikasinya pada obat, bentuk sediaan dan aksi obat.

Faktor Farmasetik Bioavalabilitas Obat

Faktor farmasetik yang mempengaruhi biovailabilitas obat aktif yaitu:

1. Disentegrasi. Sebelum absorpsi terjadi, obat padat harus mengalami disentegrasi kedalam partikel kecil dan melepaskan obat. Disentegrasi yang sempurna menurut USP XX yaitu keadaan dimana berbagai residu tablet, kecuali fragmen penyalut yang tidak larut, tinggal dalam saringan alat uji sebagai massa yang lunak dan jelas tidak mempunyai inti teraba. 
2. Pelarutan obat, merupakan proses dimana suatu bahan kimia atau obat menjadi terlarut dalam suatu pelarut. Obat yang terlarut dalam larutan jenuh (stagnant layer), berdifusi ke pelarut dari daerah konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah. Laju pelarutan merupakan jumlah obat terlarut per satuan luas per waktu. Suhu media dan kecepatan pengadukan juga mempengaruhi laju pelarutan. Kenaikan suhu meningkatkan energi kinetik molekul dan tetapan difusi, sebaliknya kenaikan pengadukan dari media pelarut akan menurunkan tebal “stagnant layer” dan h sehingga pelarutan obat lebih cepat.
   Sifat fisikokimia obat. Sifat fisika dan kimia partikel obat berpengaruh pada kinetika pelarutan. Sifat tersebut terdiri dari, luas permukaan, bentuk geometrik partikel, derajat kelarutan obat dalam air, dan bentuk obat polimorf.
   Faktor formulasi yang mempengaruhi pelarutan obat, dimana adanya bahan tambahan (bahan penyuspensi, surfaktan, pelincir tablet) yang digunakan pada formulasi obat dapat berinteraksi secara langsung dengan obat membentuk kompleks yang larut/tidak larut air. Pertimbangan dalam rancangan bentuk sediaan 

Tujuan Pembelajaran Biofarmaseika

Biofarmasetika bertujuan untuk mengatur pelepasan obat sedemikian rupa ke sirkulasi sistemik agar diperoleh pengobatan yang optimal pada kondisi klinik tertentu.
Absorpsi sistemik suatu obat dari tempat ekstravaskular dipengaruhi oleh sifat-sifat anatomik dan fisiologik tempat absorpsi serta sifat-sifat fisikokimia produk obat. Biofarmasetika berusaha mengendalikan variabel-variabel tersebut melalui rancangan suatu produk obat dengan tujuan terapetik tertentu. Dengan memilih secara teliti rute pemberian obat dan rancangan secara tepat produk obat, maka bioavailabilitas obat aktif dapat diubah dari absorpsi yang sangat cepat dan lengkap menjadi lambat, kecepatan absorpsi yang diperlambat atau bahkan sampai tidak terjadi absorpsi sama sekali.

Pada umumnya produk obat mengalami absorpsi sistemik melalui suatu rangkaian proses. Proses tersebut meliputi

1. disintegrasi produk obat yang diikuti pelepasan obat;
2. pelarutan obat;
3. absorpsi melewati membran sel menuju sirkulasi sistemik.

Di dalam proses disintegrasi obat, pelarutan dan absorpsi, kecepatan obat mencapai sistem sirkulasi ditentukan oleh tahapan yang paling lambat dalam rangkaian tersebut.

Fase-Fase Biofarmasetik  

Fase biofarmasetik melibatkan seluruh unsur-unsur yang terkait mulai saat pemberian obat hingga terjadinya penyerapan zat aktif. Kerumitan peristiwa tersebut tergantung pada cara pemberian dan bentuk sediaan, yang secara keseluruhan berperan pada proses predisposisi zat aktif dalam tubuh. Seperti diketahui fase farmakodinamik dan farmakokinetik mempunyai sifat individual spesifik dalam interaksi tubuh dan zat aktif. Hal tersebut selanjutnya mempengaruhi intensitas farmakologik dan kinetik zat aktif suatu obat di dalam tubuh. Dengan demikian fase biofarmasetik merupakan salah satu kunci penting untuk memperbaiki aktivitas terapetik. 

Fase bioarmasetik dapat diuraikan dalam tiga tahap utama, yaitu L.D.A yang berarti Liberasi (pelepasan), Disolusi (Pelarutan), dan Absorpsi (penyerapan)

Disintegrasi

Sebelum absorpsi terjadi, suatu produk obat padat harus mengalami disintegrasi ke dalam partikel-partikel kecil dan melepaskan obat.

Liberasi (pelepasan)

Suatu obat mulanya merupakan zat aktif yang jika mencapai tempat penyerapannya akan segera diserap. Proses pelepasan zat aktif dari sediaannya cukup rumit dan tergantung pada jalur pemberian dan bentuk sediaan, serta dapat terjadi secara cepat dan lengkap. Pelepasan zat aktif di pengaruhi oleh keadaan lingkungan biologis mekanis pada tempat pemasukan obat, misalnya gerakan peristaltic usus, hal ini penting untuk bentuk sediaan yang keras atau yang kenyal.

Disolusi

Setelah terjadi pelepasan yang bersifat setempat, maka tahap kedua adalah pelarutan zat aktif yang terjadi secara progresif, yaitu pembentukan dispersi molekuler dalam air. Tahap ketiga ini merupakan keharusan agar selanjutnya terjadi penyerapan. Tahap ini juga ditetapkan pada obat-obatan yang dibuat dalam bentuk larutan zat aktif dalam minyak tetapi yang terjadi disini adalah proses ekstraksi (penyarian). Dengan demikian pemberian sediaan larutan tidak selalu dapat mengakibatkan penyerapan segera. Laju pelarutan adalah jumlah obat yang terlarut per satuan luas per waktu (misal g/cm2.menit). Laju pelarutan juga dipengaruhi pula oleh sifat fisikokimia obat, formulasi, pelarut, suhu media dan kecepatan pengadukan.

Absorpsi

Tahap ini merupakan tahap dari biofarmasetik dan awakl farmakokinetik jadi fase ini merupakan masuknya zat aktif dalam tubuh yang yang aturannya di tenggarai oleh pemahaman ketersediyaan hayati (bioavailibilitas). Penyerapan zat aktif tergantung pada berbagai parameter terutama sifat fisiko-kimia molekul obat. Dengan demikian proses penyerapan zat aktif terjadi apabila sebelumnya sudah dibebaskan dari sediaan dan sudah melarut dalam cairan biologi setempat. Tahap pelepasanm dan pelarutan zat aktif merupakan tahap penentu pada proses penyerapan zat aktif baik dalam hal jumlah yang diserap maupun jumlah penyerapannya..